合成超級細菌殺手  突破抗生素抗藥性

編譯/高晟鈞

哈佛大學研究團隊開發出了突破性的抗生素「Cresomycin」,透過改善與核醣體的結合來靶向抗藥性細菌,為解決全球抗生素的抗藥性問題帶來了希望。

研究團隊開發出了突破性的抗生素,透過改善與核醣體的結合來靶向抗藥性細菌。圖/截取自 Scitechdaily

抗藥性策略

核醣體是細菌控制蛋白質合成的重要生物分子胞器,而許多抗生素也是針對破壞核醣體的功能,來達到殺死細菌的功效,由於細菌演化的速度遠超人類開發藥物的速度,已經越來越多細菌進化出屏蔽機制,可以阻止抗生素的作用。

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哈佛團隊的開發靈感來自一種稱為林可酰胺類抗生素(Lincosamids)的,林可黴素與許多常用抗生素相同,是透過將從自然界中分離出的複雜產品,直接進行修飾與半合成以用於藥物。新藥Cresomycin則是透過完全人工合成,具有無法透過現有技術獲得的化學修飾。

克服細菌抗藥性

細菌可以透過表達產生核醣體RNA甲基轉移酶的基因,來對靶向於核醣體的抗生素藥物產生抗藥性,這些酵素可以將針對核醣體進行末壞的藥物成分排除在外,阻斷藥物的作用。

研究團隊透過該實驗室首創的特殊技術,預先創建了各個複雜的分子,並在後期加以組裝,這種模組化、完全合成的系統使他們可以製造與測試不僅一個,而是數個目標分子,從而加快藥物發現的過程。

而Cresomycin具有與結合目標相似的剛性形狀,可以對核醣體有更強的結合力。「很明顯的,抗生素是構成現代醫學的基礎。」研究生Kelvin Wu說道。抗生素很大程度支撐了許多尖端的醫療手術、癌症治療和器官移植的進行。

目前Myers團隊已經獲得了來自企業與學校的支持,持續進行新藥的開發,期待有一天能滿足全球的健康需求。

資料來源:ScitechDaily

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